手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
摘要(Abstract):前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物，研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价，探析其构效关系，并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物，并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示，27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中，16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂，14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步，结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖，部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物，具有较好的研发潜力。

标题：手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0569

作者：张文会;郝知风;李凯;雷胶胶;李亚楠;雷传文;周英;

关键词(KeyWords):手性螺环氧化吲哚;;MTT法;;抗肿瘤活性;;结构优化;;先导化合物

发表日期：2024年02月

2025-1-19 21:24 上传 手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究.pdf

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