基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展

基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展
摘要(Abstract):蛋白水解靶向嵌合体(ProteolysisTargetingChimeras,PROTACs)是异型双功能分子，可通过天然泛素蛋白酶体系统选择性地降解目标蛋白质。这种化学诱导蛋白质降解的新策略为药物发现提供了新的可能性，因此已被应用于各种靶标，包括(核)受体、激酶和转录因子等。表观遗传蛋白在肿瘤的发生、发展、转移和侵袭中发挥着重要作用，被认为是抗肿瘤药物研发的重要靶点。由于其小分子抑制剂易产生脱靶效应和耐药性，而PROTACs技术为解决这些问题提供了一种全新的策略，在表观遗传抗肿瘤药物研发中具有重要意义。介绍了PROTACs的原理及优势，系统综述了采用该技术靶向降解表观遗传蛋白的最新研究进展，并展望了基于PROTACs技术的表观遗传靶向抗肿瘤药物的发展前景。

标题：基于PROTACs技术的表观遗传抗肿瘤药物研究进展
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0790

作者：吕倩倩;梁嘉杰;季红;

关键词(KeyWords):蛋白水解靶向嵌合体;;表观遗传;;抗肿瘤药物;;研究进展

发表日期：2024年05月

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