基于苝单酰亚胺野尻霉素超分子糖苷酶抑制剂研究

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糖尿病已成为严重危害人类健康的疾病之一,中国是糖尿病患病率增长最快的国家之一.其中,糖苷酶抑制剂类药物是治疗糖尿病的主要用药.近年来研究发现多效价糖苷酶抑制剂要比单体具有更好的抑制效果，因此多效价糖苷酶抑制剂的研究成为热点。目前，基于共价键构筑的多效价糖苷酶抑制剂的研究已广泛开展，而超分子糖苷酶抑制剂的研究较少。基于苝酰亚胺和L-苯丙氨酸形成的二肽的良好的自组装能力，结合1-脱氧野尻毒素（1-DNJ）衍生物良好的糖苷酶抑制活性，我们设计合成了苝酰亚胺-二肽-野尻霉素化合物PBI-FF-DNJ，初步研究了其自组装行为。PBI-FF-DNJ在400-650nm区间有强的吸收峰，其中545nm处为苝单酰亚胺典型的聚集峰，化合物PBI-FF-DNJ在600-850nm有强的荧光发射峰，最大峰位于692nm。
作者：李仁风李敏杨建星王克让李小六
作者单位：药物化学与分子诊断教育部重点实验室,河北省化学生物重点实验室,河北大学化学与环境科学学院,河北大学,保定,071002
母体文献：全国第十九届大环化学暨第十一届超分子化学学术讨论会论文集
会议名称：全国第十九届大环化学暨第十一届超分子化学学术讨论会  
会议时间：2018年8月16日
会议地点：呼伦贝尔
主办单位：中国化学会
语种：chi
分类号：TQ4TQ2
关键词：超分子糖苷酶抑制剂  苝单酰亚胺  1-脱氧野尻毒素  自组装行为  降糖活性
在线出版日期：2021年11月24日
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2024-12-1 20:09 上传 基于苝单酰亚胺野尻霉素超分子糖苷酶抑制剂研究.pdf

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