二次纳米沉淀法制备负载羟基喜树碱的高分子纳米载药系统的研究

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羟基喜树碱(HCPT)是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制型抗肿瘤药物,在临床上主要用于治疗胃癌、肝癌、头颈部癌、结肠癌及白血病,具有无交叉耐药的优点。但是,HCPT不溶于水,临床所用水溶性制剂系其钠盐制剂,存在稳定性差、不良反应大,以及抗癌活性降低等缺点。聚合物纳米载药体系是抗肿瘤药物制剂研究的热点,具有增溶药物、提高稳定性、降低毒性、改变药物体内动力学特性和增加靶向作用的特点,有望解决上述HCPT存在的问题。传统的制备HCPT纳米载药体系的方法多为透析法和薄膜分散法,此类方法制备的纳米载药体系载药量较低,并且其稳定性和生物相容性等方面不太令人满意。因此,开发负载HCPT的高性能药物载体对于抗肿瘤药物传递体系的应用具有重要的意义。本研究合成了两亲性四臂星型聚乙二醇／聚乳酸(4SPEG/PLA)共聚物，并将兵作为载体，采用二次纳米沉淀法制备了负载HCPT的纳米粒子，研究了纳米载药系统的粒径分布、载药量和体外释放行为等特性。采用二次纳米沉淀法制备负载HCPT的纳米粒子，可以延长羟基喜树碱发挥抗肿瘤作用的时间，提高药物的生物利用度。本文中，制得的载药纳米粒子的最高载药量和包封率（如表1所示）可分别达到15.35土0.02和73.5土0.9。负载HCPT的纳米粒子的粒径通过动态光散射(DLS)测得。以载药量最高的载药纳米粒子（由4SPEG/PLA-4制备）为例，测量结果如图1所示。从图中可以看出，载药纳米粒子的粒径在l00-150nm之间，粒径分布较窄。载药粒子能通过实体瘤的高通透性和滞留效应（简称EPR效应）到达肿瘤组织，实现药物的靶向聚积。
作者：王月霞
作者单位：齐鲁工业大学化学与制药工程学院,济南250353
母体文献：中国化学会第18届反应性高分子学术研讨会论文集
会议名称：中国化学会第18届反应性高分子学术研讨会  
会议时间：2016年7月29日
会议地点：上海
主办单位：中国化学会
语种：chi
分类号：
关键词：高分子纳米载药系统  羟基喜树碱负载  二次纳米沉淀法  粒径分布  载药量  体外释放行为
在线出版日期：2017年12月4日
基金项目：
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