紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
摘要(Abstract):以紫檀芪为先导化合物，将其酚羟基甲氧基化，引入醛基，并与丹皮酚乙酸通过羟醛缩合反应合成紫檀芪查尔酮苯氧乙酸，再与不同的有机胺反应得到10个目标化合物。所有目标化合物经核磁共振氢谱、质谱进行结构确证。采用MTT法初步评价目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人骨肉瘤细胞U-2OS的体外抗肿瘤活性，同时采用ELISA法检测目标化合物对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制能力。结果表明大部分目标化合物抗肿瘤活性高于紫檀芪，其中化合物(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基)-1-(4-甲氧基-2-(2-吗啉基-2-氧代乙氧基)苯基)丙-2-烯-1-酮(5a)对U-2OS细胞的IC_(50)值达到了(6.10±1.11)μmol/L。同时，该化合物在25μmol/L时，对HDAC1和HDAC2的抑制率可达40%左右。

标题：紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0548

作者：陈诚;李光耀;常皓云;王若玲;文峻;黄鹏;胡海霞;

关键词(KeyWords):紫檀芪;;查尔酮;;合成;;抗肿瘤活性;;组蛋白去乙酰化酶

发表日期：2024年01月

2025-1-19 21:24 上传 紫檀芪查尔酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究.pdf

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