酪氨酸激酶2抑制剂的研究进展

酪氨酸激酶2抑制剂的研究进展
摘要(Abstract):酪氨酸激酶2(TYK2)作为两面神激酶非受体酪氨酸激酶家族的一员，被IL-12、IL-23和I-IFN等多种细胞因子激活，启动信号转导及转录激活因子(STAT)将信号传递到细胞核内，启动炎症免疫反应，参与多种慢性炎症和自身免疫性疾病进展。目前，关于TYK2抑制剂的报道逐渐增多，主要靶向该蛋白的激酶结构域(JH1)和假激酶结构域(JH2),前者为ATP竞争性抑制剂，后者为变构调节剂。由于变构抑制剂的结合位点为非ATP竞争结构域，可较容易地获得激酶选择性以下调不良反应的发生，同时减少氨基酸突变所造成的耐药问题，因此，该类抑制剂正逐渐被科研工作者青睐。从TYK2结构特点出发，分别介绍靶向JH1和JH2的抑制剂，为以后的研究提供参考。

标题：酪氨酸激酶2抑制剂的研究进展
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0462

作者：姚华良;曾宪霞;张洁;黄怀征;何林洪;

关键词(KeyWords):酪氨酸激酶2;;激酶结构域(JH1);;ATP竞争性抑制剂;;假激酶结构域(JH2);;变构调节剂

发表日期：2023年02月

2025-1-19 21:21 上传 酪氨酸激酶2抑制剂的研究进展.pdf

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