羧甲基淀粉微球的制备及其对阿司匹林的控制释放

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由于淀粉来源丰富、可再生、价格低廉、无毒、具有很好的生物相容性和生物降解性,在医药和生物制药领域被广泛用作填料、粘结剂和崩解剂。天然淀粉不适用于受控药物递送的系统,由于低流动性和难压缩,在水介质中由于溶胀而快速释放使生理流体中淀粉酶降解。为了克服这些缺陷使其用于药物缓释的载体,原淀粉的通过物理改性、化学改性或者酶解等技术拓展其应用。其中,羧甲基淀粉(CMS)可用于口服药的载体,并且可以控制释放速度。羧甲基淀粉是一种阴离子型聚电解质,含有的羧甲基官能团(-CH2COOH)能够提供质子,具有对环境pH响应性。当其尺寸减小到微米级后,诸多性质发生了变化,主要表现在表面效应和体积效应两个方面。这两种效应使得微米羧甲基淀粉微球表面积激增,官能团密度和选择性吸附能力增大,大大缩短吸附平衡所需的时间,胶体稳定性明显提高。本文采用反相微乳液法制备了羧甲基淀粉微球，以阿司匹林为模型药物，考察了载药羧甲基淀粉微球在不同pH(pH=1.2，pH=6.8，pH=7.4)缓冲液中的释放行为。为了提高淀粉在水相中的溶解性，对淀粉进行了羧甲基化改性。阿司匹林有许多不希望发生的副作用，引起肠胃的不适，尤其大剂量会引起胃溃疡及胃出血，因此，理想的药物释放应该在胃肠道的较低处。在pH值等于1.2的酸性介质中释放缓慢，而在pH等于7.4的磷酸盐缓冲液中释放较快，达到了药物在酸性介质中的缓慢释放的目的，是药物输送的理想载体。
作者：王玥何乃普逯胜芳
作者单位：兰州交通大学化学与生物工程学院,兰州730070
母体文献：中国化学会第18届反应性高分子学术研讨会论文集
会议名称：中国化学会第18届反应性高分子学术研讨会  
会议时间：2016年7月29日
会议地点：上海
主办单位：中国化学会
语种：chi
分类号：TQ4R97
关键词：羧甲基淀粉微球  反相微乳液法  阿司匹林  酸性介质  释放特征
在线出版日期：2017年12月4日
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