Synthesis,molecularmodeling,andbiologicalevaluationofquinazolinederivativescontaining1,3,4oxadiazolescaffoldasnovelinhibitorsofVEGFR2.pdf
Aseriesof4-alkoxyquinazolinederivativescontaining1,3,4-oxadiaxolescafifoldhavebeendesignedandsynthesized,andtheirinhibitoryactivitieswerealsotestedagainstA549,MCF-7andHela.Ofthesecompounds,2-(3,4-Dimethoxybenzy)-5-((quinazolin-4-yloxy)methyl)-1,3,4-oxadiazole(compound4j)showedthemostpotentinhibitoryactivity(IC50=0.23μMforMCF-7,IC50=0.38μMforA549andIC50=0.32μMforHela)andtheeffectwasbetterthanthepositivecontroldrugTivozanib(IC50=0.38μMforMCF-7,IC50=0.62μMforA549andIC50=0.34μMforHela).Dockingsimulationwasperformedtopositioncompound4jintotheVEGFRactivesitetodeterminetheprobablebindingmodel,Theseresultssuggestedthatcompound4jwithpotentinhibitoryactivityintumorgrowthinhibitionmaybeapotentialanticanceragent.
作者：FangQiao YongYin Yu-NingShen She-FengWang ShaoSha XunWu Ai-MinLu ChenXu Wei-MingZhang Hai-LiangZhu
作者单位：StateKeyLaboratoryofPharmaceuticalBiotechnology,NanjingUniversity,Nanjing210093,People'sRepublicofChinaCollegeofScience,NanjingAgricultureUniversity,Nanjing210095.People'sRepublicofChinaNanjingInstitutefortheComprehensiveUtilizationofWildPlant,Nanjing210042,People'sRepublicofChina
母体文献：第八届国际分子模拟与信息技术应用学术会议论文集
会议名称：第八届国际分子模拟与信息技术应用学术会议
会议时间：2016年9月24日
会议地点：大连
主办单位：中国化学会,大连理工大学,中科院
语种：chi
分类号：
关键词：Quinazoline 1,3,4-oxdiazole VEGFR2 Anticancer
在线出版日期：2019年4月24日
基金项目：
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